Valproát (valproinsav): epilepszia, bipoláris zavar, mellékhatások, terhesség
Valproát (valproinsav): hatékony epilepszia és bipoláris zavar kezelése, migrénmegelőzés — fontos tudnivalók mellékhatásokról és terhességi kockázatokról.
A valproát vagy VPA egy gyógyszer, amelynek különböző formái a valproinsav, a nátrium-valproát és a valproát-szeminátrium. Leginkább epilepszia és bipoláris zavar kezelésére használják. A migrén megelőzésére is alkalmazzák. Hasznos a rohamok bizonyos fajtáinak megelőzésére, különösen a generalizált rohamoknál és a myoklonusos rohamoknál. Intravénásan (súlyos rohamok, status epilepticus esetén) vagy szájon át adható, különböző készítmények (tabletta, kapszula, folyadék, injekció) formájában. A hangulatstabilizáló hatás több hét alatt jelentkezhet, míg rohamprofilaxis vagy akut rohamkezelés esetén a hatás gyorsabban észlelhető lehet.
Hogyan hat és mikor alkalmazzák
A valproát elsősorban a központi idegrendszerben növeli a GABA (gama-aminovajsav) hatását és befolyásolja az ioncsatornákat, ezáltal csökkenti a túlzott neuronális izgalmat. Epilepsziában a generalized típusú rohamokban hatékony, bipoláris zavarban hangulatstabilizátorként használják, migrénprofilaxisban a rohamok gyakoriságát csökkenti.
Mellékhatások és súlyos szövődmények
A gyógyszer gyakori mellékhatásai az álmosság, szájszárazság, gyengeség, hányás és hányinger. Gyakori még a testsúlynövekedés, hajhullás, kézremegés és étvágyváltozás. A súlyos mellékhatások közé tartozhatnak a májproblémák (májkárosodás, ritkán májelégtelenség), a hasnyálmirigy-gyulladás és a fokozott öngyilkossági kockázat. Előfordulhat hyperammonaemia okozta encephalopathia, különösen más gyógyszerekkel vagy veleszületett anyagcserezavarokkal együtt.
Figyelmeztetések: Gyermekek és csecsemők esetén a májkárosodás kockázata nagyobb (különösen 2 év alattiaknál vagy mielopathiás/mitochondriális betegségek esetén). A valproát súlyos mellékhatásaihoz tartozik továbbá a vérképzőrendszer érintettsége (thrombocytopenia), ezért időnként vérkép ellenőrzésre van szükség.
Terhesség, termékenység és születési kockázatok
A valproátról ismert, hogy születési rendellenességeket és vetélést okoz a gyógyszert szedő terhes nőknél, ezért nem ajánlott a valproát szedése terhes vagy teherbe esni képes nőknek. Különösen a terhesség első három hónapjában a velőcsőzáródási rendellenességek (pl. spina bifida) kockázata, valamint szív- és arcképződési rendellenességek és neurodevelopmentális problémák (csökkent IQ, autizmus spektrumhoz társuló eltérések) növekednek. Emiatt sok országban szigorú előírások vannak a valproát alkalmazására fogamzóképes nők esetén (beleértve a tájékoztatást és hatékony fogamzásgátlás követelményét).
Terhességben a valproát csak akkor javasolt, ha nincs más hatékony és biztonságos alternatíva, és ha a várható előny meghaladja a kockázatot. Ha terhességet tervez, illetve teherbe esik a beteg, azonnal konzultálni kell a kezelőorvossal a gyógyszer módosításáról vagy alternatívákról (pl. lamotrigin vagy lítium egyes esetekben).
Vizsgálatok, monitorozás és dózislázás
Kezeletlen vagy kezelés megkezdése előtt általában ajánlott:
- alapvető májfunkciós vizsgálatok (ALT, AST),
- teljes vérkép (trombocitaszám),
- terhességi teszt reproduktív korú nőknek,
- szükség szerint gyógyszerszintek mérése: a terápiás szérumszint általában 50–100 mg/L (µg/mL) körül van, de a klinikai kép fontosabb, és a szint nem mindig tükrözi pontosan a hatékonyságot vagy toxicitást.
Időszakos ellenőrzések szükségesek a kezelés során ( májfunkció, vérkép, testsúly ), és tünetek esetén (hasi fájdalom, hányás, sárgaság, zavartság) haladéktalanul orvoshoz kell fordulni. A gyógyszert soha ne hagyja abba hirtelen, mert ez rohamok visszatéréséhez vezethet; a dózist fokozatosan kell csökkenteni orvosi irányítással.
Gyógyszerkölcsönhatások és ellenjavallatok
A valproát számos gyógyszerrel léphet kölcsönhatásba: növelheti bizonyos gyógyszerek (pl. lamotrigin) hatását vagy mellékhatásait, és kölcsönhatásba léphet véralvadásgátlókkal, antidepresszánsokkal és más antiepileptikumokkal. Különösen fontos megemlíteni a mitochondriális betegségek (pl. POLG-mutációk) esetén fokozott kockázatot: ilyen diagnózis mellett a valproát általában ellenjavallt, mert súlyos máj- és neurológiai szövődmények alakulhatnak ki.
Ellenjavallatot jelenthet súlyos májelégtelenség, ismert túlérzékenység a szerre, illetve egyes veleszületett metabolikus betegségek. A kezelőorvosnak ismertetni kell minden szedett gyógyszert és ismert betegséget.
Mit tehet a beteg és mire figyeljen
- Mindig kövesse az orvos utasításait és a gyógyszer mellékelt betegtájékoztatóját.
- Fogamzóképes korban lévő nők esetén beszéljen orvosával a terhességi kockázatokról, fogamzásgátlásról és alternatív kezelési lehetőségekről.
- Gyakori mellékhatás (pl. álmosság, hányinger) esetén kerülje a gépjárművezetést és a gépek kezelését, amíg nem ismeri, hogyan hat rá a gyógyszer.
- Ha súlyos tüneteket észlel (sárgaság, erős hasi fájdalom, kóros vérzések, súlyos bőrreakciók, markáns hangulati változások vagy öngyilkossági gondolatok), azonnal forduljon orvoshoz.
- Soha ne hagyja abba a kezelést hirtelen; a dóziscsökkentésről mindig egyeztessen az orvossal.
Alternatívák
Epilepsziában és bipoláris zavarban több más hatóanyag is szóba jöhet (pl. lamotrigin, karbamazepin, lítium), amelyek kisebb teratogén kockázattal járhatnak, de mindegyiknek megvannak a maga előnyei és kockázatai. Migrénprofilaxisra további lehetőségek a béta-blokkolók, bizonyos antiepileptikumok és antidepreszánsok. A megfelelő választást egyénre szabottan, orvosi konzultáció alapján kell meghozni.
Összefoglalva: a valproát hatékony szer epilepszia, bipoláris zavar és migrén megelőzésében, de jelentős mellékhatás- és teratogenitási kockázattal jár. Különösen fontos a terhesség tervezése és a reproduktív korban lévő nők szigorú tájékoztatása és monitorozása. Minden kérdésével forduljon kezelőorvosához vagy gyógyszerszakértőhöz.
Túladagolás és mérgezés
A túl sok valproinsav álmosságot, remegést, majdnem eszméletvesztést, felületes légzést, kómát, metabolikus acidózist és halált okozhat. A normális plazma valproinsav szintje 20-100 mg/l között van a kezelt kezelés során, de súlyos mérgezés után elérheti a 150-1500 mg/l értéket.
Márkanevek
A valproinsav márkanevei
A márkás termékek közé tartoznak:
- Absenor (Orion Corporation Finland)
- Convulex (G.L. Pharma GmbH Ausztria)
- Depakene (Abbott Laboratories az USA-ban és Kanadában)
- Depakine (Sanofi Aventis Franciaország)
- Depakine (Sanofi Synthelabo Románia)
- Depalept (Sanofi Aventis Izrael)
- Deprakine (Sanofi Aventis Finnország)
- Encorate (Sun Pharmaceuticals India)
- Epival (Abbott Laboratories USA és Kanada)
- Epilim (Sanofi Synthelabo Ausztrália és Dél-Afrika)
- Stavzor (Noven Pharmaceuticals Inc.)
- Valcote (Abbott Laboratories Argentina)
- Valpakine (Sanofi Aventis Brazília)
A nátrium-valproát márkanevei
Portugália
- Tabletta - Diplexil-R by Bial.
Egyesült Államok
- Intravénás injekció - Depacon az Abbott Laboratories által.
- Szirup - Depakene az Abbott Laboratories-tól. (Megjegyzés: A Depakene kapszula valproinsav).
- A Depakote tabletta nátrium-valproát és valproinsav keveréke.
- Tabletták - Eliaxim by Bial.
Ausztrália
- Epilim törhető tabletta Sanofi
- Epilim cukormentes folyadék Sanofi
- Epilim szirup Sanofi
- Epilim tabletta Sanofi
- Nátrium-valproát Sandoz tabletta Sanofi
- Valpro tabletta Alphapharm
- Valproát Winthrop tabletta Sanofi
- Valprease tabletta Sigma
Új-Zéland
- Epilim a Sanofi-Aventis által
A fenti készítmények mindegyike Pharmac-támogatásban részesül.
UK
- Depakote tabletták (mint az USA-ban)
- Tabletták - Orlept a Wockhardt-tól és Epilim a Sanofi-tól
- Orális oldat - Orlept Sugar Free a Wockhardt-tól és Epilim a Sanofi-tól
- Szirup - Epilim a Sanofi-Aventis-tól
- Intravénás injekció - Epilim Intravenous by Sanofi
- A Sanofi Epilim Chrono tabletta a nátrium-valproát és a valproinsav kombinációja 2,3:1 arányban.
- Bélsavmentes tabletta - A Sanofi Epilim EC200 200 mg nátrium-valproát bélsavmentes tabletta.
Csak az Egyesült Királyságban
- Kapszulák - Episenta elnyújtott hatóanyag-leadás a Beacon által
- Sachets - Episenta meghosszabbított kiadás Beacon által
- Intravénás oldatos injekció - Episenta oldatos injekció a Beacon-tól
Németország, Svájc, Norvégia, Finnország, Svédország
- Tabletták - Orfiril a Desitin Pharmaceuticals-tól
- Intravénás injekció - Orfiril IV a Desitin Pharmaceuticals-tól
Dél-Afrika
- Szirup - Convulex by Byk Madaus
- Tabletták - Epilim by Sanofi-synthelabo
Malajzia
- Tabletták - Epilim by Sanofi-Aventis
Románia
- A következő vállalatok: SANOFI-AVENTIS FRANCE, GEROT PHARMAZEUTIKA GMBH és DESITIN ARZNEIMITTEL GMBH.
- Típusai: szirup, Extended release mini tabletta, gyomorálló bevont tabletta, gyomorálló lágy kapszula, Extended release kapszula, Extended release tabletta és Extended release bevont tabletta.
Kanada
- Intravénás injekció - Epival vagy Epiject az Abbott Laboratories-tól.
- Szirup - Depakene by Abbott Laboratories generikus készítményei közé tartozik az Apo-Valproic és a ratio-Valproic.
Japán
- Tabletták - Depakene by Kyowa Hakko Kirin
- Késleltetett hatóanyag-leadású tabletták - Depakene-R a Kyowa Hakko Kogyo és Selenica-R a Kowa által
- Szirup - Depakene a Kyowa Hakko Kogyo-tól
Európa
Európa nagy részén a Dépakine és a Depakine Chrono (tabletta) egyenértékű a fenti Epilim és Epilim Chrono készítményekkel.
Tajvan
- Tabletták (fehér, kerek tabletta) - Depakine (帝拔癲 / di-ba-dian) a Sanofi Winthrop Industrie (Franciaország)
Izrael
- Depalept (az Epilim egyenértékűje)
- Depalept Chrono (retard tabletta; az Epilim Chrono egyenértékűje)
India, Oroszország és a FÁK-országok
- Valprol CR az Intas Pharmaceutical (India) részéről
- Encorate Chrono a Sun Pharmaceutical (India) által
- Serven Chrono by Leeven APL Biotech (India)
A valproát-szeminátrium márkanevei
- Brazília - Depakote az Abbott Laboratories-tól és Torval CR a Torrent do Brasil-tól
- Kanada - Epival az Abbott Laboratories által
- Mexikó - Epival és Epival ER (retardált hatóanyag-leadás) az Abbott Laboratories-tól
- Egyesült Királyság - Depakote (pszichiátriai állapotokra) és Epilim (epilepsziára) a Sanofi-Aventis és a generikumok részéről
- Egyesült Államok - Depakote és Depakote ER (nyújtott hatóanyag-leadású) az Abbott Laboratories és a generikusok által gyártott gyógyszerek
- India - Valance és Valance OD az Abbott Healthcare Pvt Ltd-től, Divalid ER a Linux laboratories Pvt Ltd-től, Valex ER a Sigmund Promedica-tól, Dicorate a Sun Pharma-tól.
- Németország - Ergenyl Chrono a Sanofi-Aventis által és generikus gyógyszerek
- Chile - Valcote és Valcote ER az Abbott Laboratories-tól
- Franciaország és más európai országok - Depakote
- Peru - Divalprax az AC Farma Laboratories-tól
- Kína - Diprate OD
Kérdések és válaszok
K: Mi az a valproát?
V: A valproát egy gyógyszer, amelynek különböző formái, a valproinsav, a nátrium-valproát és a valproát-szeminátrium. Leginkább epilepszia és bipoláris zavar kezelésére használják. A migrén megelőzésére is használják.
K: Hogyan kell beadni?
V: Intravénásan vagy szájon át adható.
K: Milyen gyakori mellékhatásai vannak ennek a gyógyszernek?
V: A gyógyszer gyakori mellékhatásai az álmosság, szájszárazság, gyengeség, hányás és hányinger.
K: Vannak-e súlyos mellékhatások a Valproate szedésével kapcsolatban?
V: A súlyos mellékhatások közé tartozhatnak a májproblémák, a hasnyálmirigy-gyulladás és a fokozott öngyilkossági kockázat.
K: Biztonságos-e a Valproát szedése terhes nők számára?
V: Nem, a Valproát szedése nem ajánlott terhes vagy teherbe esni képes nőknek, mivel a gyógyszer alkalmazása során ismert, hogy születési rendellenességeket és vetélést okoz a terhes nőknél.
K: Segít a Valproate a rohamok megelőzésében?
V: Igen, hasznos lehet a rohamok bizonyos fajtáinak megelőzésében.
Keres