Benzodiazepinek: Hatás, mellékhatások, függőség és kockázatok

Benzodiazepinek: részletes útmutató a hatásról, mellékhatásokról, függőségről és kockázatokról — biztonságos használat, túladagolás és terhességi szempontok.

A benzodiazepinek két széngyűrűből álló szerves kémiai anyagok. Bizonyos benzodiazepinek a GABA neurotranszmitter hatását fokozó gyógyszerekként használhatók. Az így kapott gyógyszer nyugtató hatású. A hatóanyagtól függően a hatás lehet erősebb vagy gyengébb. Az első benzodiazepint, a klórdiazepoxidot (Librium) 1955-ben véletlenül fedezte fel Leo Sternbach, és 1960-ban a Hoffmann-La Roche gyógyszergyár tette elérhetővé.

Általában a benzodiazepinek szedése rövid távon biztonságos és hatékony. Hosszabb távú alkalmazása ellentmondásos: hosszú távon a gyógyszer hatása csökkenhet, és a függőség problémái jelentkezhetnek.

A benzodiazepinek nem feltétlenül biztonságosak a terhesség alatt. Nem teratogének, amelyek születési rendellenességeket okoznak, de kis számú csecsemőnél szájpadhasadékot okozhatnak. A benzodiazepinek túladagolásban is bevehetők, és veszélyes mély eszméletvesztést okozhatnak. Azonban sokkal kevésbé mérgezőek, mint az általuk helyettesített gyógyszerek, a barbiturátok. Ritkán következik be halál, ha a benzodiazepin az egyetlen bevett gyógyszer. Ha más központi idegrendszeri depresszánsokkal, például alkohollal és ópiátokkal kombinálják, a toxicitás lehetősége megnő. A benzodiazepinekkel gyakran visszaélnek, és más visszaélésszerű drogokkal együtt szedik őket.

Hatásmechanizmus

A benzodiazepinek elsősorban a GABA-A receptorokhoz kötődnek és növelik a GABA (gammaminovajsav) gátló hatását az agyban. Ennek következtében megnő a kloridionok beáramlása a neuronokba, ami membrán-hyperpolarizációt és csökkent ingerelhetőséget eredményez. Ennek köszönhetően a gyógyszereknek ún. anxiolitikus (szorongásoldó), szedatív (nyugtató), hipnotikus (alvást elősegítő), görcsoldó és izomrelaxáns hatásuk van. A hatás ereje és időtartama molekulától függően jelentősen eltérő lehet.

Felhasználási területek

• Szorongásos zavarok rövid távú kezelése
• Pánikbetegség kiegészítő terápiája
• Insomnia (rövidtávú altatószerként)
• Epilepsziás rohamok kezelése (pl. status epilepticusban lorazepam, diazepam)
• Altatás előtti előkészítés és orvosi beavatkozások nyugtatása
• Akut izomgörcsök enyhítése

Mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik az álmosság, csökkent figyelem és koordináció, szédülés, fáradékonyság és a reakcióidő meghosszabbodása. Néhány fontosabb hatás:

• Memóriazavarok: anterográd amnézia (az új emlékek kialakulásának zavara) rövid időre.
• Kognitív és motoros lassulás: különösen időseknél fokozott esés- és töréskockázat.
• Paradox reakciók: ritkán izgatottság, agresszió vagy hallucináció is előfordulhat.
• Tolerancia: hosszabb használat után ugyanaz a dózis gyengébb hatású lehet.

Függőség és megvonás

A benzodiazepinek rendszeres, különösen nagy dózisú vagy huzamos alkalmazása fizikai és pszichés függőséghez vezethet. A függőség kialakulása után az elhagyáskor megvonási tünetek jelentkezhetnek, amelyek közé tartozik a szorongás visszatérése (rebound), alvászavar, kézremegés, izzadás, hányinger, szívdobogás és súlyos esetben görcsrohamok. A megvonás általában fokozatos, orvosi irányítás mellett történő lassú elhagyással (tapering) a legbiztonságosabb, gyakran hosszabb hatástartamú benzodiazepinre történő átállással csökkentik a tüneteket.

Kölcsönhatások és túladagolás

A benzodiazepinek kockázata jelentősen nő, ha más központi idegrendszeri depresszánsokkal—például alkohollal, opioidokkal vagy barbiturátokkal—együtt alkalmazzák őket. Ilyen kombinációk légzésbénuláshoz és életveszélyes állapotokhoz vezethetnek. Túladagolás esetén a tünetek lehetnek álmosság, zavartság, lelassult légzés, eszméletvesztés; halál ritkán fordul elő, ha csak benzodiazepin áll a háttérben.

Antidótum: a flumazenil a benzodiazepin receptorok kompetitív antagonista hatású gyógyszere, amely bizonyos bevizsgálásoknál és sürgősségi helyzetekben alkalmazható. Használata kockázatos lehet (pl. görcsök kiváltása), ezért csak szigorúan orvosi döntés alapján, megfelelő körülmények között adható.

Terhesség és szoptatás

A benzodiazepinek terhesség alatt csak indokolt esetben, az orvos és a páciens előny–kockázat mérlegelése után alkalmazandók. Bár nem tekinthetők erős teratogéneknek, egyes vizsgálatokban kis mértékben megnövekedett a szájpadhasadék (cleft palate) kockázata egyes benzodiazepinek első trimeszteri alkalmazásakor. A késői terhességben és szülés után a magzat/újszülött elnyomott légzését, hypotoniát vagy megvonási tüneteket okozhatnak. Szoptatás alatt a benzodiazepinek anyatejbe kerülhetnek; szükség esetén a legalacsonyabb hatékony dózis és rövid időtartam választandó.

Használati ajánlások és biztonsági tanácsok

• Használja a lehető legrövidebb ideig és a legalacsonyabb hatékony dózist.
• Ne vezetjen gépjárművet és ne végezzen balesetveszélyes munkát az alkalmazás ideje alatt, különösen a kezelés kezdetén.
• Kerülje az alkoholfogyasztást és egyéb központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű használatát.
• Időseknél különös óvatosság: alacsonyabb dózisok, gyakori felülvizsgálat.
• Ne hagyja abba hirtelen a gyógyszer szedését; megvonás esetén forduljon orvoshoz és kövesse a fokozatos elhagyás tervét.

Gyakori benzodiazepinek (példák)

• Diazepam — hosszú hatástartamú, görcsoldó és izomrelaxáns hatású.
• Alprazolam — rövidebb hatástartamú, pánikbetegségben gyakran használt.
• Lorazepam — közepes hatástartamú, görcsoldó és szorongásoldó hatású; infúzióban is alkalmazható sürgősségben.
• Clonazepam — hosszabb hatástartamú, epilepszia és pánik esetén is használatos.
• Temazepam — rövid-közepes hatástartamú altató.

Összefoglalás: A benzodiazepinek hatékony szereket jelentenek rövid távon szorongás, alvászavar vagy akut rohamok kezelésére, de hosszú távú használatuk toleranciát, függőséget és megvonási tüneteket okozhat. Használatuk során fontos az orvosi ellenőrzés, a dózis és időtartam minimalizálása, valamint az egyidejű gyógyszerek és alkoholfogyasztás kerülése.

Kérdések és válaszok

K: Mik azok a benzodiazepinek?

K: Ki fedezte fel a benzodiazepint?

K: A benzodiazepinek szedése hosszú távon biztonságos és hatékony?

K: Biztonságos-e a benzodiazepinek szedése a terhesség alatt?

K: Túladagolhatók a benzodiazepinek?

K: A benzoazepinekkel gyakran visszaélnek?

Keresés betűvel