Mi az a fentanil? Hatása, orvosi alkalmazása és kockázatai

Fentanil: erős szintetikus opioid — hatása, orvosi alkalmazása és veszélyei, túladagolás kockázatai és biztonsági tudnivalók egy áttekintésben.

A fentanil (néha fentanilnak írják) egy szintetikus opioid, amely erős fájdalomcsillapító és nyugtató hatással rendelkezik. Gyors hatáskezdetű és rövid hatástartamú készítmények is léteznek, ugyanakkor egyes hosszabb hatású formák is forgalomban vannak. A két leggyakoribb, orvosi környezetben alkalmazott forma a bőrre helyezett tapasz és az intravénás oldat. Paul Janssen 1960-ban fejlesztette ki a fentanilt. Összehasonlításképpen, a fentanil körülbelül 100-szor vagy annál is erősebb lehet, mint a morfium, így jóval kisebb mennyiség szükséges ugyanazon fájdalomcsillapító hatás eléréséhez.

Hogyan hat a fentanil?

A fentanil az agy és a gerincvelő opioidreceptoraihoz kötődik (elsősorban a μ-opioid receptorokhoz), elnyomja a fájdalomátvitelt és fokozza a fájdalomküszöböt. E hatások mellett szedációt, eufóriát, légzéscsillapodást és köhögéscsillapítást is okozhat. Hatásmechanizmusa gyors, ezért különösen hasznos műtéti altatásban és intenzív ellátásban.

Orvosi alkalmazások

• Műtéti altatás: rövid hatáskezdetű, erős analgetikumként adják intravénásan az érzéstelenítés részeként.
• Krónikus, súlyos fájdalom: kifejezetten rákos betegek vagy más, erős opioidos kezelésre szoruló betegek számára készültek transzdermális tapaszok, amelyek folyamatos fájdalomcsillapítást biztosítanak.
• Intenzív ellátás: fájdalom és szorongás kezelése, valamint altatás kiegészítése.
• Helyi érzéstelenítés kiegészítése: bizonyos beavatkozásoknál alkalmazzák az érzéstelenítés fokozására.

Elérhető formák

A fentanil számos gyógyszerformában elérhető: intravénás oldat, transzdermális tapasz, orrspray, nyelv alá helyezhető vagy szájnyálkahártyára szánt tabletták/ lozengek (például súlyos áttétes fájdalom gyors megszüntetésére), epidurális injekciók, továbbá a laboratóriumban előállított porok is léteznek. Orvosi körülmények között a készítmények pontos adagolása és hígítása alapfeltétel.

Farmakokinetika

Az intravénás fentanil hatása általában 1–5 perc alatt kezdődik. A transzdermális tapaszoknál a felszívódás lassabb, és a fájdalomcsillapító hatás több órával az alkalmazás után alakul ki, de folyamatos hatást ad napokig. A fentanil májban metabolizálódik (elsősorban a CYP3A4 enzim útján) inaktív metabolitokká, és vesén keresztül választódik ki. A plazmafelezési idő formától és egyéni tényezőktől függően változik.

Mellékhatások és kockázatok

A fentanil használatával kapcsolatos legfontosabb kockázat a légzésdepresszió, amely életveszélyes lehet, különösen nagy adagok vagy kombinált depresszánsokkal (alkohol, benzodiazepinek, más opioidok) való együttes használat esetén. Gyakori mellékhatások:

• álmosság, szédülés
• hányinger, hányás
• székrekedés
• izommerevség (különösen intravénás alkalmazásnál)
• szapora pulzus vagy vérnyomásváltozás
• pupillaszűkülés

Hosszú távon kialakulhat tolerancia (ugyanaz a hatás eléréséhez nagyobb dózis szükséges), függőség és megvonási tünetek. Terhes nők esetén a fentanil átjuthat a placentán és újszülöttnél légzésdepressziót okozhat.

Túladagolás és ellátás

A túladagolás tünetei között szerepelhet súlyos légzésleállás, kóma, cianózis (kékes bőr), lassú vagy szabálytalan pulzus és görcsök. A sürgős ellátás alapja a lélegeztetés biztosítása és az opioid-antagonista naloxon alkalmazása. Fontos tudni, hogy erős vagy hosszabb hatású opioidoknál többszöri naloxon-adás vagy infúzió lehet szükséges, mert a visszaesés (rekurencia) lehetséges, amikor a naloxon hatása elmúlik.

Illegális használat és közegészségügyi válság

A fentanilt rekreációs drogként is használják. Ez 2000 és 2015 között — és az azt követő években is — évente több ezer túladagolásos halálesethez vezetett, amikor utcai drogokba keverődött vagy helytelen dózisban, illetve orvosi felügyelet nélkül használták. Az illegális piacon kapható fentanil és az erősebb szerkezetileg kapcsolódó analógok (például a carfentanil) rendkívül kis mennyiségben is halálosak lehetnek. A por vagy keverékek pontos dózisának meghatározása fejlett laboratóriumi eszközök nélkül gyakorlatilag lehetetlen, ezért az utcai anyagok különösen veszélyesek.

A közegészségügyi válasz része a megelőzésnek: széles körű tájékoztatás, naloxon hozzáférhetősége a közösségekben, a drogok tesztelésére szolgáló csíkok (fentanyl test strips) és a biztonságos gyógyszerelés szabályainak betartása.

Biztonságos használat és elrendelés

A fentanil alkalmazása orvosi környezetben gondos tájékozódást és monitorozást igényel. Fontos szempontok:

• Adagolás egyénre szabása (életkor, testsúly, máj- és vesefunkció, korábbi opioid-expozíció alapján).
• Más központi idegrendszeri depresszánsokkal való egyidejű alkalmazás kerülése vagy különös óvatosság.
• Transzdermális tapaszoknál a megfelelő tapaszcsere, bőrhely kiválasztása és a használt tapaszok biztonságos megsemmisítése, mert mások számára is veszélyt jelenthetnek.
• Betegoktatás a mellékhatásokról, a túladagolás jeleiről és a naloxon használatáról.

Összegzés

A fentanil orvosi alkalmazásban rendkívül hatékony fájdalomcsillapító, amely gyors hatású és számos formában elérhető. Erőssége ugyanakkor jelentős kockázattal jár: légzésdepresszió, függőség és túladagolás lehetősége miatt csak megfelelő orvosi felügyelet mellett, gondos dózisbeállítással szabad alkalmazni. Az illegális forgalomban kapható fentanil pedig különösen veszélyes, és komoly szerepet játszik a túladagolásos halálesetek számának növekedésében.

Megfelelő kérdések és panaszok esetén forduljon kezelőorvosához vagy a sürgősségi ellátáshoz. A gyógyszerekre vonatkozó helyi előírások és protokollok betartása elengedhetetlen.

Kérdések és válaszok

K: Mi az a fentanil?

K: Ki fejlesztette ki a fentanilt és mikor fejlesztették ki?

K: Mennyire hatásos a fentanil a morfiumhoz képest?

K: Mi a fentanil két leggyakoribb formája?

K: Mennyi a fentanil terápiás indexe?

K: Mennyi időbe telik, amíg a Fentanyl intravénás oldatának hatása jelentkezik, és mennyi időbe telik, amíg a véráramban lévő koncentráció a felére csökken?

K: A fentanil szabadidős drog, és mi a következménye a visszaélésnek?

Keresés betűvel